亮丙瑞林为促性腺激素类药物,绒毛状固体,临床上常用于子宫内膜异位症;伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤;绝经前乳腺癌,且雌激素受体阳性患者;前列腺癌;中枢性性早熟症。
亮丙瑞林结构类似于自然的促黄体释放激素(LHRH),能与垂体前叶细胞的促黄体释放激素受体紧密结合。该药最初可刺激黄体生成素(LH)分泌增多;几天或几周后,促黄体释放激素受体发生下调,对促黄体释放激素的刺激转为不敏感,致黄体生成素的合成与分泌减少,继而黄体生成素停止分泌,从而睾丸中的间质细胞不能合成睾酮,致使血浆中的睾酮降至去势水平,相当于药物性睾丸切除。
亮丙瑞林可使前列腺体积缩小30%,从而改善前列腺增生患者的症状与尿流率。但是亮丙瑞林不良反应较大:
1、 对肝脏的损害:偶见肝功能异常(血氨基转移酶和乳酸脱氢酶升高),使用亮丙瑞林长效制剂后,国外有出现腹水的报道。
2、 胃肠道反应有恶心、呕吐、食欲不振等。
3、 泌尿生殖系统:出现性欲减退、血尿酸、血尿素氨升高,女性患者可出现阴道不规则出血、阴道分泌物减少、白带增多、乳房胀满感或萎缩,男性患者可出现乳房女性化、睾丸萎缩、阳瘘、夜尿、尿频等。
4、 其他:偶有贫血、白细胞减少等,可见面部多毛或脱发、痤疮、皮疹、瘙痒以及心电图异常、心胸比例增大等,尚有听力减退、耳鸣、甘油三酯升高。用药局部可见疼痛、硬结、发红、发冷等。长期应用可影响骨密度,致使绝大多数患者不能坚持用药,停药后6个月,前列腺可恢复至原来大小,故只宜用于重症患者。
亮丙瑞林注意事项是什么?
1、 对本品及促性腺激素释放激素衍生物或合成类似物过敏者、原因不明的阴道出血者、孕妇和哺乳期妇女禁用。
2、 伴有脊髓压迫者、输尿管梗阻者、老年人及生理功能低下者、充血性心力衰竭者或有心血管病史者、血栓栓塞患者、有骨质疏松史者慎用。
3、 乙醇可加重本品的不良反应。
4、 首次注射亮丙瑞林时,在注射前先使用雄激素拮抗剂1周,以减轻骨痛等不良反应。
5、 本品仅供皮下注射,不得静注,因可诱发血栓。
6、 注射所用针头不得小于 23号,皮下注射选用上臂、腹部、臀部,每次须换位,针头不得插入血管,病人不得按摩注射部位。