1.临床地位与使用时机

　　是治疗2型糖尿病的首选和全程药物，且应一直保留在糖尿病治疗方案中。

　　不仅是超重或肥胖2型糖尿病病患者的首选用药，也适用于体重正常的2型糖尿病患者，且疗效和不良反应与体重指数无关。

　　能有效降低糖尿病前期人群发生2型糖尿病的风险，但在我国预防糖尿病尚不是二甲双胍的适应证。

　　2.作用机制

　　主要通过减少肝糖输出、改善胰岛素抵抗和减少小肠内葡萄糖吸收而降低血糖。

　　3.剂量与临床疗效

　　起效最小剂量500mg/天，最佳有效剂量2000mg/天，成人最大推荐剂量2550mg/天。

　　二甲双胍的疗效具有剂量依赖效应。在患者可以耐受的情况下，建议逐渐加量至最佳有效剂量2000mg/天，以使患者血糖达标并得到长期良好控制。

　　有可靠的降糖疗效，单药治疗可使HBA1c下降达1.0%~2.0%（去除安慰剂效应后）。

　　4.合并用药

　　可与其他任何非胰岛素类降糖药物联合应用。

　　单用二甲双胍血糖控制不佳的患者，加用其他降糖药后可进一步获得明显的血糖改善。

　　与胰岛素联合可进一步改善血糖控制和减少胰岛素用量，并减少胰岛素治疗引起的体重增和低血糖风险。

　　可与胰岛素联合治疗1型糖尿病。

　　5.特殊人群用药

　　可用于10岁及以上患儿；应用于老年人群，在使用上没有具体年龄限制，但65岁以上患者需定期监测肾功能。

　　在患者血清转氨酶超过３倍正常上限时应避免使用。

　　肾功能不全的患者需通过估算eGFR水平调整剂量。

　　肾功能正常的患者，造影前不必停用，但使用对比剂后应在医生的指导下停用48~72小时，复查肾功能正常后可继续用药；肾功能异常的患者，使用对比剂及全身麻醉术前48小时应暂时停用，之后还需停药48~72小时，复查肾功能正常后可继续用药。

　　6.安全性

　　主要不良反应是胃肠道反应，多出现在治疗的早期（绝大多数发生于前10周）。随着治疗时间的延长，大多数患者可以逐渐耐受或症状消失。小剂量起始，逐渐加量，适时调整剂量，非缓释制剂分次随餐服用，可减少胃肠道反应。

　　二甲双胍无肝、肾毒性。

　　目前尚无确切的证据证明二甲双胍与乳酸酸中毒有关。在掌握好禁忌证的前提下，长期应用二甲双胍不增加乳酸酸中毒风险。

　　7.对心血管系统的影响

　　具有明确的心血管保护作用。二甲双胍可减少新诊断及已发生心血管疾病的2型糖尿病患者的心血管疾病发生风险。

　　8.降糖外作用

　　能改善脂肪合成与代谢，改善血脂谱（主要是改善TG、LDL-C及TC水平，对HDL-C改善作用不明显）。

　　对非酒精性脂肪肝患者的肝脏血清学酶谱及代谢异常均有显著改善，但组织学改变不明显。

　　没有治疗多囊卵巢综合症的适应证，但可以提高患者的雌二醇水平，改善多毛症，改善月经周期，诱导排卵。可作为多囊卵巢综合症合并2型糖尿病／糖耐量异常患者，生活方式干预失败或月经不规则且无法应用避孕药情况下的一种治疗药物。

　　可能与2型糖尿病患者肿瘤发生风险下降相关。