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常用有毒中药的临床研究 - 苦杏仁

  • 作者:
  • 来源:中国食品药品网
  • 2021-02-01

产地及品种


苦杏仁为蔷薇科植物山杏Prunus armeniaca L.var.ansu Maxim.、西伯利亚杏Prunus sibirica L.、东北杏Prunus mandshurica(Maxim.)Koehne或杏Prunus  armeniaca L.的成熟种子,主产于我国东北、内蒙古、华北、西北、新疆及长江流域。夏季采收成熟果实,除去果肉及核壳,晾干,生用。苦杏仁又称为杏核仁(《神农本草经》)、杏子(《伤寒论》)、木落子(《石药尔雅》)、杏梅仁(《浙江中药手册》)、北杏仁、山杏仁、光杏仁(《中国药材商品学》)。


性能


性味归经:苦,微温;有小毒。归肺、大肠经。

功能主治:功能降气止咳平喘,润肠通便。主治咳嗽气喘,胸膈痞闷,肠燥便秘。


  炮制及解毒方法


  目前临床炮制杏仁的方法较多,临床多采用炒制杏仁,具有止咳平喘、和胃降气、芳香健胃的功效。然而不同的炮制方法后,药物成分不相同,同时治疗效果亦存在一定的差异,在此简述几种现代常用的炮制方法。


  炒制法。取干净杏仁,放置在干净锅内,采用文火炒至颜色泛黄,出现轻微焦斑,有香味传出后,将杏仁取出放凉。炒制主要有配辅料炒、清炒两种,杏仁炒制的时间、火候不同等均可较大程度的影响氢氰酸含量。有研究显示,在采用武火炒时,杏仁为“外黑内棕”时,则含量值相对降低,在44.61%左右,而当杏仁被炒至“内外均黑”时,则氢氰酸含量已经下降至10.82%。虽然面粉、麦麸等和杏仁一起炒制后,杏仁燥湿、强脾功效能够增强,然而杏仁平喘止咳的作用明显降低,而杏仁润肠通便的功效同时也受到影响。在清炒中,种皮非药用成分去除难度较大,因此对杏仁酶的抑制作用减弱,极易引起年幼体弱人群出现中毒现象。


  生制法。取净选的杏仁,照处方要求配方时捣碎用于调制的方法。古时候中医药理论发展初期,乡村郎中略知本品有毒,但毒的物质是什么,由于受当时社会及科技发展水平的制约,是无法给出确定结论的。随着现代科技的飞速发展,经提取有效成分进行分析,发现苦杏仁中同时存在杏仁苷和杏仁酶。“苦杏仁苷”经酶水解后产生氢氰酸。微量的氢氰酸能抑制呼吸中枢,使呼吸中枢趋于安静而达到止咳平喘的作用。氢氰酸是剧毒成分,过量可导致中毒。因其入汤剂煎煮过程中,有一段时间的温度适宜酶的活动,使杏仁苷迅速酶解成为氢氰酸而挥发损失掉。生用杏仁不能有效地抑制酶的活性,故生用杏仁毒性很大。


  蒸制方法。主要方法有蒸制去制霜、抑制苦杏仁酶两种方法。将杏仁洗干净,放入有蒸汽的容器内直接通汽或者放入沸水锅蒸笼内,研究显示,蒸制10分钟时,相对值为99.6%,而蒸制60分钟时,相对值为92.2%。在实际操作中,相比较炒制,蒸制质量更高,此类方法在医院内操作较为方便。在蒸制时,一般为武火5~10分钟,时间较为容易操作,此时杏仁的有效成分能够较好地保留,然而在蒸制时,需要注意去掉种皮。


  临床运用


  1.治疗呼吸系统疾病

  

  由蟾蜍、苦杏仁、黄芪、前胡等9味药材制成的复方蛤青注射液,具有补气敛肺、止咳平喘等功效,用于肺虚咳嗽、气喘痰多以及老年慢性气管炎等的治疗。


  临床上用五虎汤加减治疗痰热型小儿哮喘:麻黄12g,杏仁12g,石膏40g,甘草9g,桑白皮15g,生姜15g,细辛5g,具有宣肺平喘之功效。


  由紫苏叶、前胡、桔梗、苦杏仁、麻黄、甘草、陈皮、法半夏、茯苓、炒枳壳、黄芩等11味药材组成的通宣理肺丸,用于感冒咳嗽、发热恶寒、鼻塞流涕、头痛无汗、肢体酸痛,疗效显著。


  2.治疗手足口病


  杜玉琳等用银翘散去牛蒡子加杏仁滑石方合季德胜蛇药治疗小儿手足口病,疗效明显。


  3.治疗高热症


  曹彩云等报道运用柴胡杏仁汤治疗寒温合病的疑难性高热症,效果良好。


  4.治疗宫颈糜烂

 

  王建华等用杏仁油棉球阴道给药治疗108例宫颈糜烂患者,结果治愈率53.7%,总有效率98%,杏仁油治疗宫颈糜烂疗效显著。由苦杏仁、白矾、蜂蜜等药材组成的止带消糜栓,用于治疗带下量多、宫颈糜烂等疾病,苦杏仁是其中的君药。


  现代药理研究


  1.镇咳平喘作用

  

  苦杏仁中的苦杏仁苷在体内能慢慢分解,逐渐产生微量氢氰酸。服用小量杏仁,能起到轻度抑制呼吸中枢,而达镇咳、平喘作用。炒苦杏仁、生苦杏仁、焯苦杏仁、生用后下苦杏仁均对氨水引起的小鼠咳嗽具有非常明显的止咳作用,均能减少枸橼酸引起的豚鼠咳嗽次数,延长咳嗽潜伏期;均能延长2%溴化乙酰胆碱和0.4%组胺双盐酸盐引起的豚鼠呼吸痉挛潜伏期。


  2.抗炎止痛作用


  有研究表明杏仁蛋白对角叉菜胶引起的足肿胀有明显的疗效。杏仁能有效地降低炎症时毛细血管的通透性,减少炎性渗出液的生成,改善血液循环,促进炎症吸收。实验表明,苦杏仁苷能抑制佐剂性炎症。


  3.抗肿瘤作用


  苦杏仁苷具有良好的抗肿瘤作用,被用做治疗癌症的辅助药物。苦杏仁苷及其水解所产生的氢氰酸和苯甲醛体外实验均被证明有抗癌作用,癌细胞内硫氢化酶较正常细胞少,因此,对苦杏仁苷水解释放出的氢氰酸的解毒能力较差。将苦杏仁苷按不同剂量给移植性肝癌小鼠腹腔注射10~14天,其肝癌治愈率分别为72.0%、60.8%、61.0%。移植性肝癌小鼠肝脏微粒体细胞色素P-450含量比正常小鼠显著下降,当苦杏仁苷给药10天,肿瘤生长被抑制的小鼠P-450含量达到正常水平。


  临证配伍应用


  杏仁配麻黄。止咳平喘。杏仁苦降长于宣降肺气而止咳平喘,麻黄辛散擅长于宣畅肺气而平喘利水,二药一宣一降,一刚一柔,互制其偏,其平喘止咳之力益显,故前人素有“麻黄以杏仁为臂助”的说法。临床上用于治疗寒饮内停而见恶寒发热、喘咳、痰多而稀或痰饮咳喘等症。


  杏仁配苏子。理肺润肠。杏仁辛散苦降,长于降肺气以平喘止咳;苏子辛温,质重沉降,能利膈消痰,降气定喘,性润不燥,故能滑肠。二者皆入肺经,属相须配伍,协同为用,能增强降气消痰,止咳平喘之功。又因肺与大肠相表里,肺气失降易致大肠腑气不通,而见大便秘结或干燥。该药对既能理肺降气,又能润肠通便,故对气逆咳喘兼大便不通者,用之上下并治,最为适宜。


  杏仁配厚朴。下气定喘。杏仁苦温而多脂,入肺经而善降气行痰,止咳平喘;厚朴辛苦温,辛散苦泄,下气降逆,燥湿除满。二药伍用,共降肺气而定喘,且又能燥湿行痰,湿去则痰无以生,痰消则肺气自利,故有良好的下气祛痰定喘之功。临床用于湿邪阻遏上中二焦,气机不利,水湿聚而成痰,上贮于肺之咳嗽、痰多、喘逆、脘闷之症。


  杏仁配陈皮。化痰平喘。杏仁味苦性降,且兼疏利开通之性,降肺气之中兼有宣肺之功而达止咳平喘,为治咳喘之要药;陈皮既燥湿化痰,又能温化寒痰,为治痰之要药。用于治疗痰浊阻肺,咳嗽气喘,肠燥便秘之症。


  杏仁配川贝。利气消痰。杏仁辛苦微温,辛能散邪,苦可下气,润能通便,温可宣滞,其治重在宣降肺气,气降则喘咳平,郁滞宣则痰浊除;川贝母味甘,性偏凉,甘以润燥,苦以化痰,凉以清金除热,其治重在化痰兼清痰热,痰化则咳喘平,热清则肺金宁。二者伍用,一温一凉,一润一降,一以治气,一以治痰,润降合法,气利痰消,喘咳自宁。用于肺虚久咳,痰少咽燥等症。


  杏仁配桃仁。活血润燥。杏仁苦辛而温,主入肺经气分,功专苦降润泄,兼辛宣疏散,善破壅降逆,疏理开通,并可降气定喘,宣肺止咳,润肠通便;桃仁苦甘性平,富含油脂,入肝经血分,逐瘀活血,润燥滑肠。二者合用,相得益彰,行气活血,消肿止痛,润肠通便之力增强。临床用于肺气郁闭或老人、虚人津枯肠燥,大便秘结之症。


  用量及禁忌


  内服。3~10g,宜打碎入煎;或入丸、散。


  禁忌。阴虚咳喘及大便溏泻者忌用。本品有小毒,用量不宜过大;婴儿慎用。


  中毒表现及解救措施


  1.杏仁的中毒的机制及症状

  

  苦杏仁中苦杏仁苷经胃酸或苦杏仁酶和洋李苷酶等作用,放出氢氰酸及苯甲醛等。在体内氰基(—CN)与细胞色素氧化酶中Fe3+结合,生成氰化高铁细胞色素氧化酶,使细胞色素氧化酶失去传递电子的功能,致呼吸链中断,引起细胞内窒息。中枢神经系统先兴奋后麻痹,呼吸麻痹是主要死亡原因。大多在食后1~2小时内出现症状。早期主要表现为消化道刺激症状,口中苦涩,恶心,呕吐,腹痛,腹泻,常为水样便。可伴有头痛、眩晕、烦躁不安、心悸、血压升高、呼吸困难、口唇发绀、全身无力。有的四肢远端疼痛,感觉迟钝,腱反射减弱或消失。严重中毒者可突然晕倒,呼吸急促、微弱,有杏仁味,发绀,瞳孔散大,光反射消失,牙关紧闭,强直性或阵发性惊厥,血压下降,四肢厥冷,潮式呼吸,甚至呼吸中枢麻痹而死亡。呈“电击型”者,可在几分钟内死亡。


  2.杏仁的中毒救治


  (1)按氰化物中毒处理。特效救治是采用各种产生变性血红蛋白(含Fe)的药物。主要有亚硝酸盐与硫代硫酸钠联合应用法。首先立即吸入亚硝酸异戊酯,取1~2支击碎倾入手帕于口鼻前吸入,每1~2分钟一次,可连续用5~6支。尽快准备好3%亚硝酸钠注射液,按6~12mg/kg体重静脉注射,注射速度以每分钟2~3ml为宜,一旦血压下降,立即肌内注射肾上腺素。注射后即用原针头换注25%~50%硫代硫酸钠,注射速度要慢,成人每次25~50ml,小儿用20%硫代硫酸钠,每次按0.25~0.5mg/kg计。如症状仍未改善,则在1小时后重复给药一次。在没有亚硝酸钠等药物时可采用亚甲蓝(美蓝),但疗效较差。近来有人认为依地酸二钴等有机钴盐类对治疗氰化物中毒有效,一般用3%溶液,剂量为5~15mg/kg体重,加入50%葡萄糖溶液40~60ml中缓慢静脉注射。对症处理亦很重要,有抽搐时,可选用地西泮、苯巴比妥钠、水合氯醛、氯丙嗪等;呼吸衰竭可以给氧及呼吸兴奋剂;循环衰竭给予强心剂及升压药等,并可根据毒物进入胃肠道时间决定是否采用洗胃或灌肠方法。


  (2)中药治疗①用杏树皮60g,削去外皮,加水200ml,煮沸20分钟,温服;②杏树根60~90g,煎汤内服,每4小时一次;③生萝卜或白菜1000~1500g,捣烂取汁,加糖适量,频频饮之;④甘草、大枣各120g,水煎服;⑤绿豆60g,水煎加白糖内服;⑥桂枝、乌药、赤芍各9g,红花、桃仁各15g,朱砂1.5g(冲),水煎,早晚分服。(摘自中国医药科技出版社《常用有毒中药的临床研究》)


(责任编辑:刘思慧)

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